Lorlatinib (洛拉替尼)是一种新型、口服、可逆、ATP 竞争性的 ALK 和 ROS1 大环 TKI。这种有效且高度选择性的第三代抑制剂旨在穿透血脑屏障并克服已知的ALK耐药突变。在细胞系模型中，洛拉替尼对“野生型”ALK具有低纳摩尔效力，并保留对ALK耐药突变体( ...
自 2007 年以来，首次在肺癌中描述了棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK融合，几种跨越三代的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 已经开发出来，并已在欧洲获批常规使用：克唑替尼(第一代);色瑞替尼、艾乐替尼和布加替尼(均为第二代)和第三代 劳拉替尼 (lorl ...
劳拉替尼 /洛拉替尼在日本亚人群中的安全性和有效性与总体人群相当。劳拉替尼/洛拉替尼在既往接受过 ≥1 次 ALK TKI 的 ALK 重排日本患者中表现出具有临床意义的缓解，包括单独接受过克唑替尼治疗或上次接受过艾乐替尼治疗的患者。鉴于 CNS 进展仍然是 ...
中枢神经系统是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排 (ALK+) 肺癌的复发部位。 Lorlatinib (洛拉替尼)是第三代 ALK 抑制剂，旨在渗透中枢神经系统并克服ALK耐药突变。我们进行了一项 II 期研究，以评估 lorlatinib 对第二代 ALK 抑制剂仅出现 CNS 进展的患者的颅 ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是一种第三代酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于晚期间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者的二线治疗。劳拉替尼由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢，由于转氨酶显着升高，因此禁忌与强 CYP3A 诱导剂一起使用。这项 I 期、开放标签、两阶段 ...
inc280卡马替尼 是一种高效、选择性的 MET 受体抑制剂，在具有多种 MET 畸变类型的临床前癌症模型中显示出体外和体内活性。其临床疗效和安全性在前瞻性、国际、多队列、开放标签、2 期试验 GEOMETRY mono-1 中进行了分析。该试验包括未接受治疗或接受过 ...
卡马替尼 (capmatinib)是经美国FDA加速批准上市的一款肺癌靶向药，用于治疗经 FDA 批准的测试检测到的转移性METex14 NSCLC 成人患者。在 GEOMETRY mono-1 试验中，一项多中心、开放标签 II 期研究评估了卡马替尼(capmatinib)单药治疗对EGFR野生型、ALK ...
Lumakras/sotorasib可以随时服用药物。但是，每天大约在同一时间服用剂量的效果是最好的。Lumakras/sotorasib的药物说明书中明确指出，可以带或不带食物服Lumakras/sotorasib。然而，吃高脂肪或高蛋白餐可能会增加 Lumakras 治疗期间出现副作用的风险。 ...
根据新的批准，Lumakras/sotorasib可用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）患者，该癌症已在体内附近（局部晚期）或远处（转移）扩散。患者必须以前接受过至少一种其他全身性癌症治疗，例如化疗，并且在其肿瘤中具有特定的KRAS突变，称为G12C。 ...
有一定比例的非鳞状NSCLC患者携带KRAS G12C突变。很多都得不到很好的救助，对于一线治疗无效或已停止工作的KRAS G12C突变的NSCLC患者，治疗选择有限。在Lumakras/sotorasib出现后，这种情况得到了绝对的缓解。 ...
塞尔帕替尼Selpercatinib会导致高血压升高吗？高血压是塞尔帕替尼Selpercatinib的常见副作用。除非高血压很严重，否则您可能不会注意到任何高血压症状。严重高血压的症状可能包括：胸痛；混乱；头晕；头痛；呼吸急促。 ...
MET 抑制剂在携带 MET 外显子 14 突变的晚期 NSCLC 患者中使用一线免疫检查点抑制剂 (ICIs) 治疗的安全性数据仍然有限。在这里，我们描述了两名诊断为 MET 外显子 14 突变 NSCLC 患者在 ICI 失败后接受 卡马替尼 /卡玛替尼治疗的临床特征、肝活检特征和 ...
塞尔帕替尼Selpercatinib是推荐的治疗选择，用于某些RET阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）和RET阳性晚期或转移性甲状腺癌患者。那么塞尔帕替尼Selpercatinib的副作用是什么？ ...
MET 失调是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的致癌驱动因素，也是表皮生长因子受体 (EGFR) 突变疾病患者 TKI(酪氨酸激酶抑制剂)耐药的机制。本研究旨在确定 EGFR 和 MET 抑制剂联合用药的安全性和初步疗效，作为克服和/或延迟 EGFR-TKI 耐药性的策略。使用 inc280 ...
据报道，受体酪氨酸激酶 MET(也称为肝细胞生长因子)高表达的肝细胞癌(HCC)患者的生存率低于 MET 不表达或低表达的患者。因此，MET 被认为是 HCC 的极佳治疗靶点。然而，这些旨在直接抑制 MET 活性的药物 卡马替尼 (capmatinib) 所显示的益处有限。为什么 ...
非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者最初对酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 产生反应，最终由于 EGFR 突变的累积以及其他较少研究的机制(例如肿瘤微环境 (TME) 的参与)而产生耐药性。在这里，我们研究了 MET 抑制剂 卡马替尼 （Capmatinib）治疗奥希替尼耐药 NSCLC 并使 T ...
Lorlatinib (洛拉替尼)是一种可逆的第三代ALK和ROS1抑制剂，可以克服多种ALK耐药突变并穿透血脑屏障。Lorlatinib(洛拉替尼) 对 L1196M 和 G1269A 等常见突变具有较强的活性。G1202R 突变尤为重要，因为它是色瑞替尼、艾来替尼和布加替尼的主要耐药机制 ...
为什么仿制版索托拉西布Lumakras会便宜很多呢？一方面，东南亚最不发达的几个国家可以生产其他国家的药品。另一方面，仿制药生产商不需要像原研药公司那样进行大规模的研发和临床试验，这也大大降低了生产成本。因此，仿制版索托拉西布Lumakras价格相对较低。 ...
劳拉替尼 (Lorlatinib)的心脏毒性严重吗?临床试验经常报告间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKIs)与心脏药物不良事件(AE)相关，但上市后数据很少。我们的目标是根据美国食品和药物管理局不良事件报告系统 (FAERS) 研究与 ALK-TKI 相关的现实世界心 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼因其对中枢神经系统的潜在作用而被开发，据报道具有优异的疗效。II 期结果显示，EXP1 (n= 3) 的颅内 ORR 为 66.7% (95% CI: 9.4–99.2)，中位 DOR 为 NR，EXP2–5 (n= 198) 的颅内 ORR 为 63% ( 95% CI：51.5–73.4)，中位 DOR 为 14 ...
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