阿法替尼为第二代EGFR靶向药物，经研究表明，阿法替尼对一线化疗或者TKI治疗（即易瑞沙，特罗凯）治疗失败的病人，未改善患者总生存，但显着改善了无进展生存期，提高了大概8周疾病控制率。另一项研究表明，EGFR突变类型的大多数（61%）患者接受阿法替尼治疗后，肿瘤显着缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长，因此可以理解为使用第二代靶向药阿法替尼更能提高患者的生存期及生活质量。
最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。
而最新的研究成果表明：肺癌患者接受不可逆性ErbB家族拮抗剂阿法替尼这一新型化合物的一线治疗可使患者在肿瘤重新开始生长之前的生存时间达到将近一年（无进展生存期 (PFS)为 11.1个月），而接受标准化疗（培美曲塞/顺铂）的患者则为稍超过半年（PFS为6.9个月）。值得重视的是，在那些伴有最为常见的EGFR突变类型（del19和L858R，占所有EGFR突变的90%）的患者中，接受阿法替尼治疗的患者的无进展生存期超过了一年（PFS为 13.6个月），而对照组患者则为稍超过半年（PFS为 6.9个月）。
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