在中国结直肠癌治疗的靶向药物中，瑞格菲尼(Regorafenib)是中国第一个，也是目前唯一一个经两项 III 期临床研究验证，经中国食品药品监督管理总局正式批准的，在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显着延长总生存的新型口服多激酶抑制剂。 在欧美发达国家，CRC 的 5 年总生存率可以高达 60%，而我国仅为 32% 。随着社会经济水平的增长和饮食结构的改变， 我国的结直肠癌患者数也逐年增加。
瑞格菲尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点，包括原癌基因 Kit、RAF，血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR -2、VEGFR -3，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-β，成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1 等，从而发挥多重抗肿瘤作用。
近期，瑞格菲尼治疗转移性结直肠癌(mCRC)的适应证正式获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准，用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶/奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不合适接受抗 VEGF 治疗、抗 EGFR 治疗(RAS 野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者。国际 III 期临床试验(CORRECT 研究)首次证实了瑞格菲尼在难治性 mCRC 中的总生存获益。
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