奥希替尼（泰瑞沙）是第三代 TKI，对 EGFR T790M 突变与野生型EGFR 具有高度选择性。它能与 EGFR 结合位点的半胱氨酸-797残基共价结合，并已在 EGFR T790M 突变的非小细胞肺癌（NSCLC）中表现出了临床活性。该药物于2015 年 11 月获得了美国食品药品监督管理局批准，用于在其他 EGFR TKI 后进展的 T790M 阳性非小细胞肺癌患者。
美国全国综合癌症网络 (NCCN) 指南对于既往有过EGFR TKI 治疗且已知含有 T790M 突变、伴有大脑或其他症状的进展性疾病患者推荐的1类药物是奥希替尼。这在很大程度上是基于Ⅱ期 AURA2 试验的结果，该试验显示，在前线 EGFR TKI 治疗后进展的患者中，该药物获得了 92% 的疾病控制率，中位无进展生存期为8.6个月。
根据 FLAURA 试验的结果， NCCN 指南最近更新后把奥希替尼（泰瑞沙）纳入了既往未治疗的转移性非小细胞肺癌患者的治疗（1类推荐），这些患者需含有任一敏感性 EGFR 突变。尽管奥希替尼在 T790M 突变型的疾病中有效，但最近有证据表明，通过 C797S 突变，6 至 17 个月后患者可能会产生对第三代 TKI 的抗药性，导致 TKI 共价结合位点的丧失。尽管如此，奥希替尼仍然是 T790M 突变型非小细胞肺癌患者的治疗标准。
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