在我国,肺癌患者一旦确认是ALK突变,就会用到辉瑞的第一代ALK抑制剂克唑替尼(赛可瑞),它是2013年在我国上市的靶向药,在针对初诊的肺癌患者的III期临床研究中,74%的ALK突变肺癌患者对克唑替尼治疗有响应,将84%的患者的存活时间延长了1年。更重要的是,对已接受过化疗,且对化疗产生抗性的患者中,如果确认有ALK突变,仍然有65%的患者对克唑替尼响应。
不幸的是,和很多靶向药物一样,很多患者会在一年后对克唑替尼产生抗性,这时怎么办?和其他靶向药物中采取的策略一样,药厂开发了新的针对一代ALK靶向药物抗性癌症的二代ALK药物,诺华的二代的ALK抑制剂分别在美国和日本被批准上市,给ALK突变癌症患者带来了新希望。诺华的药物色瑞替尼于2014年4月在美国首先上市。
根据临床数据,色瑞替尼既可以作为一线药物用于治疗ALK突变的新肺癌患者,也可以作为二线药物用于治疗已经对克唑替尼产生抗性的患者。在克唑替尼抗性的患者里面,大约有50%对色瑞替尼仍然有响应。这个药物现在正在中国暂时还没有卖,如果患者有ALK突变,已经使用了克唑替尼,但没有反应,或者曾经有反应,现在有了抗性,那色瑞替尼将是最好的选择之一。
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