目前认为，胃肠道间质瘤（GISTs）可能来源于胃肠道间质的卡哈尔细胞。GISTs中大多数表达KIT 蛋白, CD34 阳性率60% ~70%。甲磺酸伊马替尼是一种2-苯胺嘧啶衍生物, 通过与三磷酸腺苷( ATP)-KIT 膜内激酶区的结合位点结合抑制信号转换, 由此阻断细胞膜内信号的活化，导致细胞增殖的抑制和凋亡的恢复。
GISTs发生发展分子机制的阐明以及分子靶向治疗药物甲磺酸伊马替尼的研发应用，开辟了GISTs治疗的新领域。2000年3月世界上第一例受试者获得独特疗效，1.2期临床研究进一步评价了甲磺酸伊马替尼的临床疗效和安全性, 结果表明：400 mg/ d 与600mg/ d剂量组疗效差异无显著性 。两项3期多中心临床研究,，以评价400 mg每天1 次与400mg 每天2 次两种给药方案的临床疗效和安全性,，结果未发现两组间的客观疗效、生存期及TTP 差异有显著性。
大多数患者服用伊马替尼后副作用较轻, 最常见副作用是眼睑周围水肿, 少数患者出现双下肢胫前水肿，一般不影响生活, 必要时间断口服双氢克脲噻。白细胞减少多为I.II度, 不需停药, 个别患者减量数天再加中药口服即可恢复。消化道及其他不良反应多能耐受, 必要时对症治疗。需要注意的是出血，虽然发生率低，但出血量都比较大，可能是用药后巨大肿瘤快速坏死引起肿瘤相关出血。
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