克唑替尼几乎不能透过血脑屏障,不具备入脑的渗透力,但是,艾乐替尼(ALECENSA)的入脑效果比较突出。根据实验分析所得,艾乐替尼对ALk、ROS1突变的晚期非小细胞肺癌患者有效率是克唑替尼的十倍。2016年有一项研究曾经在ASCO会议上报道,艾乐替尼在进行一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌中表现中,艾乐替尼无进展(PFS)优于克唑替尼。克唑替尼的中位PFS和艾乐替尼的中位PFS分别为10.2个月和大于20.3个月。相比克唑替尼,艾乐替尼大大降低了患者死亡的风险。
早在之前,艾乐替尼曾在日本临床做过一项46人的试验,其中43名肺癌患者获得客观缓解,客观缓解率达93.5。艾乐替尼最常见的副作用为疲劳、便秘、视力障碍、肌肉酸痛和肿胀,而克唑替尼还会引起中性粒细胞减少、胃肠道问题和肝功能异常。经研究证实,艾乐替尼的副作用要比克唑替尼小很多。
关于耐药时间,大部分肺癌靶向药的中位无进展生存期是一年,但是艾乐替尼居然有25.7个月!另外,根据临床试验的研究报道称,在还没有使用克唑替尼之前,直接使用艾乐替尼与使用克唑替尼之后耐药再使用艾乐替尼相比,中位无进展生存期要更可观。
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