阿帕替尼（Apatinib）是由中国自主研发的一种多靶点的小分子药物，目前已被批准用于肺癌的后线治疗。近期，一项研究则证实了阿帕替尼对肺癌干细胞的抑制作用。肺癌干细胞是肿瘤组织中占比非常小地一种干细胞群，具有自我更新、多向分化产生异质性肿瘤细胞、高效致瘤和耐药性的特性，并表达肿瘤干细胞标志物。
CSCs在肿瘤发生发展、侵袭转移、耐药和复发过程中发挥关键作用。此次WCLC收录的基础研究证实，通过无血清（SFM）培养的A549和H1299悬浮球细胞具有肺癌CSCs特性。阿帕替尼（Apatinib）剂量依赖性地抑制其形成悬浮细胞球的能力，并显著降低肺癌CSCs标志物的表达水平和CD133+细胞的数量。
研究结果进一步显示，阿帕替尼显著抑制Wnt/β-catenin和Sonic Hedgehog通路的活性，抑制悬浮球细胞增殖并诱导细胞的凋亡。同时，阿帕替尼明显降低VEGFR2以及耐药蛋白P-gp和ABCG2的表达水平。本项研究首次表明阿帕替尼对肺癌CSCs活性具有显著抑制作用，研究结果可为阿帕替尼应用于耐药/复发的晚期肺癌患者提供重要的分子生物学依据。
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