目前已经在欧美国家上市的PARP抑制剂主要有奥拉帕利、尼拉帕尼和卢卡帕尼。其中奥拉帕利已经在国内上市,商品名为利普卓,尼拉帕尼在国内还处于审批阶段。奥拉帕利是第一应用于临床的PARP抑制剂,获批适应症为对于末线含铂方案化疗有效的铂敏感复发卵巢癌的维持治疗,另外,对于有BRCA1/2突变的铂耐药复发患者可以行奥拉帕利单药治疗。
奥拉帕利常见的不良反应包括贫血、恶心、呕吐和疲劳等,3~4级贫血发生率约30%,临床应用中应加以重视。尼拉帕尼是PARP1/2抑制剂,目前尼拉帕尼美国FDA获批适应症为既往接受两线或以上含铂方案化疗并且末线化疗有效(CR或PR)的铂敏感复发卵巢癌患者的维持治疗。尼拉帕尼使用过程中应重点关注其血液学毒性,常见3~4级不良反应包括血小板减少、贫血、中性粒细胞减少。
卢卡帕尼也是口服PARP抑制剂。目前卢卡帕尼在美国FDA获批的适应症为既往接受两线或更多线化疗的铂敏感或耐药复发,有BRCA突变(体细胞突变或胚系突变)卵巢癌患者的单药治疗,其常见的不良反应有恶心、呕吐、乏力、贫血等。我国自主研发的PARP抑制剂氟唑帕利目前正在临床研究阶段,期待其在卵巢癌中研究结果的揭晓。
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