鼻咽癌组织高表达EGFR和VEGFR，针对EGFR或VEGFR的靶向治疗成为鼻咽癌的治疗选择。常用EGFR单克隆抗体、VEGFR单克隆抗体、酪氨酸及酶抑制剂及重组人血管内皮抑制素等。EGFR在鼻咽癌中表达率非常高，其中约50%过表达，高表达与肿瘤侵袭性、转移和放疗/化疗抵抗增加有关。Ⅲ期EXTREME研究证实，西妥昔单抗联合铂类／氟尿嘧啶可显著提高复发和／或转移性头颈部癌患者的OS率，是标准的一线方案。
中国专家共识2013版建议在有条件的复发／转移鼻咽癌患者的一线化疗中，推荐加用西妥昔单抗（Ⅱｂ类证据），然而需要进一步前瞻性临床研究明确。2017年ASCO报道的前瞻性多中心的Ⅱ期临床研究，初步结果显示PF联合尼妥珠单抗治疗复治转移NPC近期疗效及治疗耐受性均较好。
此外，小分子抑制剂如厄洛替尼、吉非替尼、索拉非尼等在复发转移鼻咽癌的应用也显示良好的近期疗效，但病例数较少、证据级别不足。近年来，抗血管生成药物也给转移性鼻咽癌治疗带来了新的选择。因此，无论是初诊或治疗后转移的鼻咽癌化疗过程中，均可酌情考虑联合靶向药物提高疗效。
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