乐伐替尼是一种口服的酪氨酸多激酶抑制剂，可作用于VEGFR1～3型、成纤维细胞生长因子受体1～3型、RET、Kit以及PDGFR而产生作用。乐伐替尼可以称得上是目前肝癌新药中最耀眼的明星，也是目前国际推荐的一线使用的靶向药物。乐伐替尼的疗效数据整体优于索拉非尼，目前刚刚也在国内上市了，商品名乐卫玛。
在REFLECT的研究中，乐伐替尼与索拉非尼头对头比较用于晚期肝癌的一线治疗。有效率客观缓解率是索拉非尼2倍多，总生存期两药相当，无进展生存期明显优于索拉非尼。而且按照人群亚组分析显示，中国患者使用乐伐替尼的总生存期优势更加明显，分别为15.0:10.2个月。是比较适合国人的一类靶药。
不过，乐伐替尼的不良反应与索拉非尼相比稍微高一些，主要表现为高血压 (42%),腹泻(39%), 食欲下降(34%),体重下降(31%),乏力(30%), 手足综合征。这个药使用起来按体重走，60kg以下用8mg/d，60kg以上用12mg/d。同时乐伐替尼还能与免疫药物联用治疗晚期肝癌，其有效率在35%以上，疾病控制率为100%。
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