目前市面上的奥希替尼(泰瑞沙)有两种包装规格,一种是40美国,一种是80mg,作为每天一次的口服药物已在多个国家批准,用于治疗EGFRm晚期非小细胞肺癌。在一代EGFR抑制剂吉非替尼辅助治疗早期肺癌的III期研究获得成功后,奥希替尼也在辅助治疗上做了布局,ADAURA研究,比较了奥希替尼与安慰剂用于术后 IB-IIIA期EGFR 阳性(Ex19Del和L858R)非小细胞肺癌的疗效。
该试验预计在2021年11月完成,预计2022年会向美国、欧洲、日本、中国提出上市申请。由于靶向单药治疗有效率较低且容易耐药,奥希替尼开展了与其他靶向药联合治疗的临床试验。开发过程需要考虑关键的问题是“虽然联合治疗可以提高疗效,但亦可能产生毒性叠加导致副作用较大等问题。”奥希替尼的整个开发过程不断在创造奇迹,因PFS较长、副作用更低、入脑能力更好的优势被FDA选择作为“first in class”率先上市。
而CO1686因为临床研究数据不够完善等问题未被批准,目前正在进行III期临床,准备再次申请上市。另一个已经在韩国上市的Olmutinib因存在史蒂文森-约翰逊综合征等严重副作用,已被下发了限制对新患者用药的处方注意警报。从以上可以看出,奥希替尼的同类新药开发难度不小。这也给了奥希替尼宝贵的机会,加快推动进军肺癌一线治疗的进程。
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