市面上的PARP抑制剂除了尼拉帕尼(Niraparib)还有什么？

　　随着尼拉帕尼（niraparib）的上市，目前FDA已相继批准了三个PARP抑制剂，PARP抑制剂可阻断涉及修复受损DNA的酶，通过阻断该酶，癌细胞内的DNA不被修复，导致细胞死亡，而肿瘤的增长也因此可能延缓或停止。由于这一特性，PARP抑制剂的疗效有望拓展到其它携带着同样DNA修复缺陷的肿瘤。为此，对PARP抑制剂的研发已经成为抗癌领域的一个热点。那么它们的作用分别是什么呢？效果又如何？下面来了解一下。

　　1.奥拉帕尼(olaparib)。适用范围：适用于个体遗传基因型中具有BRCA基因缺陷突变，且接受过多次化疗或其它广泛治疗的晚期卵巢癌患者。临床疗效:奥拉帕尼的疗效在一项由137名接受该药物治疗的gBRCAm相关卵巢癌受试者参与的研究中得到检测。这项研究旨在检测客观缓解率(ORR)，亦即经历肿瘤部分缩小或完全消失的受试者的比例。结果显示，34%的受试者经历了平均7.9个月的ORR。2.Rubraca（rucaparib）。适用范围:用于治疗携带一种特定基因突变（有害的BRCA突变），且已使用两种或多种化疗药物治疗过的晚期卵巢癌患者。临床疗效：Rubraca的安全性及有效性在两项单组临床试验中得到研究，受试者为106名BRCA突变晚期卵巢癌患者，并且患者先前已使用两种或更多种化疗方案进行过治疗。试验中，接受Rubraca治疗的受试者有54%的人其肿瘤经历完全或部分缩小，这种缓解平均持续了9.2个月。

　　3.尼拉帕尼适用范围：用于经铂类化疗后肿瘤完全或部分收缩（完全或部分反应）的成人复发性上皮性卵巢癌、输卵管或原发性腹膜癌的维持治疗（旨在延缓癌症生长）。特别说明：尼拉帕尼是美国FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测，就可用于治疗的PARP抑制剂。临床疗效：尼拉帕尼的审批是基于一项包含553名患者的随机对照试验。该试验显示，当患者存在BRCA突变，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；不仅如此，无BRCA突变的患者也能从中受益，试验发现，对于无BRCA突变的患者，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。

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