在欧美,前列腺癌的发生率相当高,仅英国每年有18500人被诊断为患前列腺癌,已经取代了大肠癌成为英国第二位的最常见的癌症。国内前列腺癌的病例原来很少,近十年来随着人口老龄化、生活习惯及饮食结构变化等多种因素的关系,前列腺癌的发病率正迅速上升。康士得(比卡鲁胺)是外科去势手术或抗雄激素-黄体激素释放激素类似物联合疗法等前列腺癌治疗方案颇具吸引力的一种替代手段,是当今前列腺癌治疗药物中评价最好和应用最广的药物之一。那么使用康士得治疗前列腺癌具有哪些优点呢?
康士得是长效的口服非甾体结构的抗雄激素药物,是当今前列腺癌治疗药物中评价最好和应用最广的药物之一,使用十分方便。前列腺癌的治疗往往采用阉割法,使患者失去性腺和功能,而采用口服康士得是替代手术的一种新选择,并且接受康士得治疗的患者在保持性兴趣和体力方面相对也更好。因此患者更易于接受服用康士得治疗,提高生活质量。
康士得口服后吸收效果好。与食物同时服用康士得,对吸没有显着差异,康士得易与蛋白质结合(96%)。口服康士得80mg,观察6,12,24小时后的R(-)体血药浓度几乎无变化,而S(+)体的血药浓度在服药后6小时达到峰值随后衰减。R(-)体的血药浓度在1—6周后出现上升,6—8周达到稳定,表观消失半衰期是8.4±1日(mean±SE)。康士得的代谢有立体专一性。S构型(无活性)主要通过葡萄糖醛酸化后代谢。R构型(有活性)也通过葡萄糖醛酸化,但绝大部分首先被氧化为无活性的代谢物后再葡萄糖醛酸化,原化合物和代谢物的葡萄糖醛酸化物都通过尿和粪便排泄。S型对映异构体的清除比R型快许多,达到稳态时R型异构体占总血浆药物浓度的99%。
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