替莫唑胺(Temoside),推荐为难治性垂体瘤和垂体癌患者的一线化疗,包括最近的欧洲内分泌学会的调查在内的文献报道已有200多例。在较大的研究队列中,总体效应率为37-47%,大约5%的病例出现(生化和放射影像学)完全的效应。然而,如果,正如在肿瘤学研究中经常发生的那样,疾病稳定被认为是临床上获益的结果,那么难治性垂体瘤和垂体癌的无进展生存率为50-87.6%。
与无功能性难治性垂体瘤相比,临床功能性难治性垂体瘤APT对替莫唑胺出现效应的可能性要高出3.35倍。与垂体癌相比,难治性垂体瘤对替莫唑胺的效应相似,尽管Ki - 67 指数≥10%可能更频繁地出现肿瘤进展。替莫唑胺是第二代亚胺四嗪烷基化药物,水解后与DNA碱基形成毒性甲基加合物,导致DNA修复无效,最终导致细胞凋亡。
替莫唑胺是一种口服的基于门诊的化疗,最常见的是单药治疗。一些中心提倡使用卡培他滨预治疗,因为神经内分泌肿瘤细胞谱系的体外数据表明,该方案具有协同作用,但缺乏证据支持其在难治性垂体瘤中的优势。同样,目前还没有证据表明替莫唑胺与其他药物联合使用能提高疗效。然而,如果患者没有接受最大剂量的放疗,则在放疗时同步给予替莫唑胺,提示有疗效改善。实验数据强烈支持替莫唑胺的放射增敏效应。
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