对前列腺癌患者行雄激素剥夺治疗，是一种有效的内分泌治疗方法。比卡鲁胺就是激素剥夺治疗的代表性药物，在激素剥夺治疗的基础上再使用内分泌免疫调节药物，将能够取得更好的效果。比卡鲁胺在靶标组织(如摄护腺、储精囊、肾上腺皮质)竞争性阻断其雄性激素受器, 抑制雄性激素的作用, 因而使对雄性激素有感受性的肿瘤细胞停止生长。单独使用抑制睾丸的雄性激素产生或非类固醇类抗雄性激素药品治疗摄护腺癌, 开始治疗期间, 血液中睾酮会增加, 可能限制药品的作用。
合并抑制睾丸的雄性激素产生及内分泌调免疫节药物治疗, 可达最大的雄性激素阻断作用。比卡鲁胺是一个纯抗雄性激素药物, 作用特异性强, 口服有效, 给药方便, 耐受性好, 且有较长的半衰期, 日服只需一次。具有高蛋白结合率, 且代谢容易, 其代谢物经由肾脏及胆汁以大约相等的比例排出。由于其独特的疗效, 在国内外多用于晚期前列腺癌的联合治疗。
比卡鲁胺虽然有其独特的疗效，但是其毒副反应还是较多的。长期服用往往会导致骨质吸收增加和骨质形成减少，最终导致骨质丢失和骨质疏松，尤以腰椎及股骨颈最为明显，患者有腰背痛及关节痛。除此之外，由于比卡鲁胺是在肝脏代谢，它对肝脏也会产生一些毒性，主要表现为暂时、中等程度的转氨酶升高。雄激素阻断治疗会使前列腺癌患者3～6 个月内产生血红蛋白和红细胞压积的降低， 血红蛋白量下降达，这是一种正细胞、正色素的贫血，不伴有骨髓替代过程。所以说在长期的比卡鲁胺的治疗当中，这些毒副反应还是较为严重的，需要我们及时做好预防工作。为了减少这些毒副作用，常常配合一些免疫调节药物来进行辅助的治疗。免疫调节药物能够帮助化疗药物更具有选择性的杀灭一些肿瘤细胞，保护一些正常的细胞不受到药物的损伤。
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