目前，全球共有三款JAK抑制剂获批上市，分别是鲁索替尼（jakavi）、托法替布（Tofacitinib）和巴瑞昔布（Baricitinib）。鲁索替尼是第一个专门治疗骨髓纤维化的药物，虽然该药获批的适应症发病率小，但临床高度未满足，未来有望进一步在实体瘤中应用。而托法替布是治疗类风湿关节炎（RA）的药物。
托法替布在RA领域的成功应用，打破了传统风湿类药物和生物药的治疗途径。与传统治疗药物及生物类抗风湿药相比，兼具可改善病情、安全性好、口服用药便捷等优势，为类风湿关节炎治疗提供了新的治疗策略，因此托法替布在国外权威指南中具有与生物制剂同等的治疗地位。近年来，托法替布获批以及在研的适应症还包括溃疡性结肠炎、红斑狼疮、特应性皮炎以及强直性脊柱炎等自身免疫性疾病。
巴瑞昔布作为第二个治疗RA的JAK抑制剂，其优异的临床有效性结果，且与托法替布相比为每日一次给药，曾一度被业界看好有望超越托法替布的另一款JAK抑制剂的重磅炸弹。然而，其在FDA的上市申请因为血栓栓塞风险的安全性担忧问题而遭挫。虽然提前重新提交的申请使得其他JAK抑制剂难以轻易将其排挤出市场，但对其商业价值也带来了一定的损害。
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