依鲁替尼(Ibrutinib,伊布替尼)是一种每日口服一次的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,由艾伯维旗下公司Pharmacyclics与强生旗下杨森生物技术公司联合开发。依鲁替尼主要通过阻断BTK发挥抗癌作用。BTK是B细胞受体信号复合物中的一个关键信号分子,在恶性B细胞的存活和转移以及其他多种严重致衰性疾病中发挥了重要作用。
依鲁替尼能够阻断介导B细胞不受控制地增殖和扩散的信号通路,帮助杀死并降低癌细胞数量,延缓癌症的恶化。在临床试验中,单药及组合疗法针对广泛类型的血液系统恶性肿瘤展现出了强大的疗效。目前,依鲁替尼已获FDA批准治疗6种疾病领域多达9种治疗适应症,包括5种B细胞血液癌症(套细胞淋巴瘤[MCL]、CLL、SLL、边缘区淋巴瘤[MZL]、Waldenstrom巨球蛋白血症[WM])以及慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。
此外,艾伯维和强生还在调查依鲁替尼作为单药以及联合用药治疗多种血癌、实体瘤及其他严重疾病的治疗潜力。依鲁替尼拥有130多个正在进行的临床研究,是行业内针对单个分子最强大的临床肿瘤学开发项目之一,其中14项有企业支持处于III期临床阶段。全球已有13.5万例患者在临床研究中接受了依鲁替尼治疗。
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