肺癌靶向药物奥希替尼(Osimertinib)与布格替尼相比有哪些区别？

　　肺癌目前居恶性肿瘤死亡率之首。在我国，肺癌的死亡率也呈逐年增加的趋势，是人群死亡率上升最快的癌症。约有2/3左右NSCLC患者就诊时都已不能手术治疗，对于这些患者，单纯的放疗或者化疗的治疗效果都不理想。靶向药物作为一种新型治疗药物，具有更强的针对性，能够增强对肿瘤细胞的杀伤力和减少对正常细胞的毒副作用，成为NSCLC药物治疗的研究热点，如EGFR和ALK等。布格替尼和奥西替尼(Osimertinib)都是针对非小细胞肺癌的靶向药。

　　奥希替尼不仅被批准用于二线治疗携带EGFR T790M突变的晚期NSCLC患者，也已经被批准用于一线治疗晚期非小细胞肺癌患者。并且奥希替尼对T790M突变状态不明确的肺癌脑转或者是脑膜转患者也有治疗效果。奥希替尼对EGFR T790M突变患者，治疗的中位无进展期为 11 个月，客观缓解率为 66%，中位缓解持续时间为 12.5 个月，印度奥希替尼。奥希替尼对脑转患者的颅内客观有效率54%，颅内疾病控制率92%，一年颅内无进展生存率56%。奥希替尼对T790M状态不明的疑似脑膜转移的患者的具体数据为脑膜客观有效率43%，脑膜疾病控制率86%，中位有效缓解时间为18.9个月。

　　那么奥西替尼和布格替尼有哪些区别呢？首先，针对靶点不同，上面已经解释过了，奥西替尼主要针对的是EGFR T790M突变；而布格替尼针对的是ALK突变。其次，有临床试验证明，布格替尼可以联合EGFR TKI用于奥希替尼耐药后的患者的治疗。最后，奥西替尼耐药的主要原因包括C797S突变，活化突变（三重突变）等，布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且通过实验发现布格替尼对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此，布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。

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