近两年,结直肠癌在我国的发病率呈现一种明显的上升趋势,而传统的一二线标准治疗失败后,患者若出现复发,就没有什么有效的治疗手段了。现在喜讯来了,新型抗癌药爱优特®(呋喹替尼)在我国上市了,该药的出现有望突破晚期结直肠癌无药无用的困局,为转移性结直肠癌患者提供了新的治疗手段。
呋喹替尼是一种高选择性小分子化合物,目前呋喹替尼获批的适应症是既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者。
临床前研究显示,呋喹替尼在提高患者总生存期、无进展生存期方面表现良好,且安全性良好。对VEGFR激酶活性、细胞中VEGFR2/3磷酸化、内皮细胞增殖及管腔形成、鸡胚绒毛尿囊膜模型新生微血管形成、小鼠体内VEGFR2/3磷酸化、肿瘤血管生成具有抑制作用,从而抑制肿瘤生长。
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