无论是作为一线还是二、三线治疗,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)对部分晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者有效,尤其对女性、不吸烟者、腺癌患者和亚洲人群益处明显。EGFR-TKI制剂用于临床晚期非小细胞肺癌(NSCLC)治疗,首先需明确三个问题:用什么?谁用药?何时用?相对于易瑞沙,特罗凯(厄洛替尼)有以下优势。
用什么?首先,EGFR-TKI制剂不同剂量设计导致血药浓度不同,推荐剂量下,特罗凯血药谷浓度约为易瑞沙的9倍。其次,对EGFR野生型肿瘤,特罗凯可能较易瑞沙更有效。对EGFR野生型NSCLC,二线特罗凯与化疗的总生存期(0S)相当,特罗凯显示获益趋势;相反,在EGFR野生型NSCLC患者中,易瑞沙与安慰剂相比无获益趋势。再次,特罗凯有更好的中枢神经系统(CNS)转移灶控制,对初始易瑞沙治疗有效后发生脑和软脑膜转移者,特罗凯是一个合理的治疗选择。
谁用药?关于接受治疗患者的选择,EGFR突变是须考虑的主要因素。对EGFR状态未知的患者,可考虑应用特罗凯。对EGFR活化突变者,有CNS转移者应选用特罗凯,无CNS转移者则特罗凯或易瑞沙均可。EGFR野生型患者,一般用特罗凯治疗。如标本不合格或EGFR状态未知,则考虑选择特罗凯治疗。何时用?特罗凯可作为伴EGFR活化突变患者的一线治疗,在未接受过化疗的晚期NSCLC患者中,应用特罗凯者的中位PFS可达13.1个月。特罗凯用于二线治疗的疗效也已得到研究证实。与易瑞沙相比,接受特罗凯治疗(一线或二线)的中国晚期NSCLC患者控制率更高,PFS和OS更长。
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