为什么吃吉非替尼(GEFITINIB)要检测EGFR?吉非替尼是怎样起作用的?首先我们来看看EGFR是怎样发挥作用的:EGFR的本质是一个大分子蛋白质,它与配体结合后形成二聚体,细胞内激酶区结合ATP,之后启动下游各种通路,调节细胞的增殖,分化,迁徙,凋亡等各种活动。
正常情况下,它受机体的调配,不会被轻易激活;而当负责该受体的基因片段上,18、19、20、21位外显子发生突变时,该受体变得非常容易被激活。EGFR的结构中间有一个“口袋”,用来结合ATP。磷酸化的过程会释放能量,激活下游的通路。而突变会大大增加激酶结合ATP的效率,而药物就是为了适应这些结构而设计的。
吉非替尼是表皮长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),能够作为一个信号的拦截使,阻拦突变EGFR下游通路激活的命令。打个比方,EGFR就想一把锁,正常情况是很难开启,但突变后就变得很容易被开启,吉非替尼就是一把可以插进锁里的钥匙,它插进去后阻止原本应该插进锁里的ATP进入,阻止EGFR发挥作用,从而达到抗肿瘤目的。
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