多靶点小分子抑制剂阿西替尼在临床上是多种肿瘤的劲敌，目前已经成为了晚期肾癌的一线治疗选择，除了肾癌之外，阿西替尼还被尝试用于治疗神经内分泌肿瘤、恶性黑色素瘤和鼻咽癌等瘤种，并且显示出了一定的疗效。1 神经内分泌瘤。治疗神经内分泌肿瘤的II期临床试验数据显示，入组的30名晚期神经内分泌肿瘤患者，中位无疾病进展生存时间为26.7个月，中位总生存时间为45.3个月，总的疾病控制率为73%，大部分患者肿瘤有所缩小，1名患者达到了客观缓解。主要的副作用依然是高血压。
2、恶性黑色素瘤。阿西替尼联合化疗用于治疗BRAF野生型的恶性黑色素瘤，也有II期临床试验数据。对于接受其他治疗失败的BRAF野生型的恶性黑色素瘤患者，接受阿西替尼联合卡铂+紫杉醇治疗后，8名患者肿瘤明显缩小，有效率为22.2%，20名患者肿瘤稳定，总的控制率为77.8%，中位总生存时间为14.0个月。
3、鼻咽癌。在《临床癌症研究》杂志上，公布了阿西替尼治疗晚期鼻咽癌的II期临床试验数据。40名复发难治的晚期鼻咽癌患者，平均已接受了3种不同方案治疗。给予阿西替尼单药治疗后，中位随访了28.3个月。37名患者疗效可评价，3个月的时候临床获益率为78.4%，6个月的时候获益率达到43.2%，1年生存率为43%。3-4级不良反应主要是：高血压（8%）、体重下降（5%）、和疼痛（5%）。
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