奥沙利铂/乐定沙的抗肿瘤活性与调节改善免疫功能密切相关,那奥沙利铂的抗肿瘤作用是什么呢?下面跟小编一起来学习下吧。奥沙利铂属于新型的铂类抗癌药,其中铂原子与DACH及一个草酸基结合,是单一对映结构体,成为顺式-草酸。由于奥沙利铂特有的DACH基团的空间位阻较大,与DNA加合后对DNA修复的抗性明显加强,因此具有更强的细胞毒性。
另外,DNA错配修复系统(MMR)缺陷,会造成肿瘤细胞对PDD的内源性耐药,但是并不会影响奥沙利铂对DNA的加合作用。以上因素使得奥沙利铂的抗肿瘤活性、适应证和耐药性均显著不同于或优于PDD、CAB以及其他铂类,具有特别的优势。奥沙利铂抗肿瘤特性在MMR突变率较高的结直肠癌中表现尤为明显。
作为治疗转移性结直肠癌或Ⅲ期结直肠癌术后的辅助治疗FOLFOX方案组成药物之一,奥沙利铂可以显著提高患者的客观疗效和总生存期。而在FOLFOX还未出现之前,结直肠癌患者对铂类药物的敏感性很低,几近无效。可见,奥沙利铂对结直肠癌有着非常重要的作用。
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