根据易瑞沙说明书提供的用药资料显示,易瑞沙稳态血药浓度与患者的年龄、体重、性别、种族和肌苷清除率之间没有相关性。一项包括41例伴有肝转移的实体瘤,且不同肝功能状态的患者的研究中对易瑞沙进行了评价。研究显示,口服易瑞沙每日剂量250mg后,达到稳态时间、总的血浆清除率和稳态药物暴露水平在肝功能正常组和中度损害组结果相似。
从4例由于肝脏转移造成的严重肝功能不全的患者得到的数据提示稳态药物暴露水平亦与肝功能正常患者相似。易瑞沙未显示基因毒性倾向。与易瑞沙的药理学活性相符合,当剂量给到20mg/kg/天时,可观察到鼠的生育能力减低。在器宫发生时期给高剂量(30mg/kg/天)时对鼠的胚胎发育无影响,但对于兔子,20mg/kg/天及以上的剂量则可减轻胎儿的重量。在两个物种间均未诱导出畸形。
在鼠的妊娠及分娩期间给于20mg/kg/天的剂量可减少幼鼠的生存。在鼠分娩后连续14天口服碳14标记的易瑞沙,乳汁中放射活性的浓度高于血液中的浓度。非临床(体外)研究资料表明易瑞沙具有抑制心脏活动复极化过程(如QT间期)的可能性。其临床意义尚不知道。
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