阿法替尼(afatinib)属于第二代EGFR靶向药物,在阿法替尼之前有第一代EGFR靶向药物吉非替尼和厄洛替尼,在阿法替尼之后还有第三代EGFR靶向药物奥希替尼,那么作为第二代EGFR靶向药物,阿法替尼具有哪些优势呢?优势一、第一代靶向药是针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂,但与EGFR的结合是可逆的,因此容易出现耐药突变,导致病情恶化。第二代阿法替尼除了抑制EGFR,它还可以抑制HER2的突变。并且阿法替尼与EGFR的结合是不可逆的,从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药相比,阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久。
优势二、在阿法替尼与易瑞沙的临床试验组中,阿法替尼显着降低肺癌进展风险和治疗失败风险26%。无进展生存期PFS的改善随时间推移更加显着,治疗2年后,阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上(18个月后:27% 与 15%;24个月后:18% 与 8%)。
优势三、阿法替尼与特罗凯相比,在肿瘤进展或一线化疗后的肺鳞癌患者中开展的头对头研究表明:阿法替尼将癌症进展风险和死亡风险均降低19%,并可显着改善疾病控制率(51% vs 40%;P=0.002)、提高生活质量和对癌症症状的控制。综合以上:第二代靶向药物比一代靶向药物更能降低EGFR突变患者肿瘤进展,而第三代靶向药物是被批准用于第一代或第二代靶向药物治疗失败之后、且出现了耐药基因T790M突变的患者。
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