用药期间需定期监测肝、肾功能指标、血小板计数、听力和视力。地拉罗司可能引起肾损害,包括肾衰竭;肝损害,包括肝衰竭;胃肠道出血。某些报告的病例中,上述反应有可能是致命性的。上述反应较常见于高龄、高危骨髓增生异常综合征(MDS)、基础肾损害或肝损害或血小板计数低(<50x109/L)的患者。地拉罗司治疗需密切监测如下指标:血清肌酐和/或肌酐清除率-开始治疗前和此后每个月检测1次;对于存在基础肾损害或有肾损害危险因素的患者,治疗第1个月内每周检测1次,此后每月检测1次;血清转氨酶和胆红素-开始治疗前、治疗的第1个月内每2周1次。此后每月检测1次。
注意事项:肝肾功能降低、老年患者,妊娠、哺乳期妇女,6岁以下儿童慎用地拉罗司。儿童用药:目前2-6岁中国患者使用地拉罗司的数据有限。老年患者用药:由于肝、肾和心功能降低以及并存疾病或其他药物治疗的发生频率较大,老年患者发生地拉罗司毒性的风险增加。孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女慎用地拉罗司。
药理毒理:1.地拉罗司是口服的活性螯合剂,与铁(Fe3+)具有高度选择性。它是具有3个突起的配基,以2:1的比例与铁高亲和性结合。 2.尽管地拉罗司与锌和铜的亲合力非常低,但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降。尚不明确这些金属浓度的降低的临床意义。 3.重复给药毒性:长期毒性研究中的主要发现为肾毒性,胆管改变及晶状体浑浊(白内障)。 4.生殖毒性、遗传毒性、致癌性:没有证据表明每天口服剂量高达75mg/kg(相当于按照mg/m2计算得到的MRHD的0.6倍)的地拉罗司对雄性和雌性大鼠的生育能力和繁殖能力有不良影响。
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