艾乐替尼(Alecensa)对ALK表现出了很强的选择性,能够克服克唑替尼耐药相关的突变,因此对产生耐药性的患者产生有益效果。在一些研究中,艾乐替尼显示出了对中枢转移病灶的治疗活性,而且在体内外研究中发现艾乐替尼比克唑替尼及色瑞替尼更能有效地穿过血脑屏障。
两项Ⅱ期临床试验NP28673和NP28761评估了艾乐替尼600 mg/次、2 次/d 剂量时的安全性和有效性。结果显示ORR分别为49.2%、47.8%。肿瘤缩小的患者对艾乐替尼持续应答的中位时间分别为11.2 、9.5个月。两项研究中有基线CNS转移患者其中枢转移病灶的ORR分别为64%和53.5%,中位 PFS 分别为10.8、11.1个月。
两项研究中共有8%的患者出现了中枢神经系统的进展。总之,临床研究显示艾乐替尼(Alecensa)具有良好的安全性和有效性,可有效预防和控制克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌终生转移病灶的能力。
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