目前AI（包括阿那曲唑、来曲唑和依西美坦）基本取代了他莫昔芬的一线治疗地位。近期FIRST研究和FALCON研究显示，既往未接受过任何内分泌治疗的患者，一线氟维司群对比阿那曲唑，可进一步延长PFS到16个月。虽然氟维司群也是作用于雌激素受体，但同时兼备抑制和灭活受体的双重作用，无论从机制还是临床疗效上都优于AI和他莫昔芬。
目前各大指南明确推荐氟维司群和AI作为晚期ER+/HER2-乳腺癌的一线治疗选择。氟维司群较第三代AI可将PFS进一步提高2.8个月，其中FIRST研究结果显示，氟维司群一线治疗晚期ER+/HER2-的PFS达到23个月，提示氟维司群是目前最有效的内分泌治疗单药。而且氟维司群还可以改善OS，无论是 FIRST研究、SWOG 0226研究还是CONFIREM研究，OS分别提高6个月、6个月和4个月。
对于一线治疗而言，目前内分泌联合靶向治疗获得PFS最长的均来自内分泌联合CDK4/6抑制剂。MONALEESA-3研究中氟维司群联合CDK4/6抑制剂一线治疗的PFS仍未达到，预计超过24个月，可能会更长，因此CDK4/6抑制剂联合氟维司群给患者带来的PFS可能是所有内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂中效果更为明显的。
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