众所周知,胃肠道间质瘤(GIST)是伊马替尼的适应症之一,但伊马替尼的疗效在不同基因分型患者中存在明显差异,尽管野生型GIST患者经伊马替尼治疗可获得部分肿瘤控制率,但总体治疗效果仍不令人满意。那是否有新的药物替代伊马替尼成为治疗不可切除/转移性GIST的一线药物?
尼罗替尼,是二代TKI,与伊马替尼具有几乎完全相同靶点的药物,在慢粒白血病治疗中,尼罗替尼的疗效优于伊马替尼,但遗憾的是,在治疗转移性GIST中,尼罗替尼未能优于伊马替尼,作用靶点相同的两种药物在不同瘤种的治疗中却出现了完全相反的研究结果,这或许与两种药物对每个靶点基因的抑制强度存在明显的差异有关。
既往研究显示,舒尼替尼总为GIST患者的二线用药,对野生型与外显子9突变患者疗效尤为明显,而伊马替尼对野生型GIST患者的疗效不佳,那舒尼替尼能否作为野生型GIST患者的一线用药呢?虽然舒尼替尼对野生型患者疗效好,但可能出于失败风险的考虑,国际上始终未未对这两种药进行随机对照研究。
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