阿比特龙主要适用于无法通过手术或其他药物治疗的前列腺癌患者。阿比特龙通常与类固醇药物(泼尼松或甲基强的松龙)一起用于治疗已经扩散到身体其他部位的前列腺癌。一般的癌症药物都可能会出现耐药,根据对药物耐药的机制的了解研究,如药物失活,药物靶标改变,药物外排,DNA损伤修复,细胞死亡抑制和上皮间质转化,以及固有的肿瘤细胞异质性等,都可能是发生耐药的原因。阿比特龙也不例外,大约15%至25%的前列腺患者对阿比特龙的一线治疗无效,这意味着他们的前列腺特异性抗原(PSA)值不会减少或他们的肿瘤并没有减退。
那么阿比特龙多久之后会出现耐药呢?阿比特龙的一般耐药时间平均在14.8个月,若出现耐药后病情一直能得到控制没有再进一步的恶化我们就可以一直服用,如果患者发生严重性的恶化病情应终止阿比特龙。75%至85%的患者最初对阿比特龙有反应,但随着时间的推移,随后的PSA增加或肿瘤增长几乎全部发生。在一线去势抵抗性前列腺癌的治疗中,耐药性通常在药物治疗9至15个月后发生。
阿比特龙和恩杂鲁胺都可以治疗转移性去势抵抗性前列腺癌,那么患者在服用阿比特龙耐药后,能不能用恩杂鲁胺替代呢?答案是肯定的。因为虽然阿比特龙与恩杂鲁胺的适应症相同,但是两者并不是竞争关系,二者的靶点并不同。也是因为靶点不同,所以它们的工作原理就有了区别。恩杂鲁胺是直接作用雄激素受体的抗雄激素,而阿比特龙是通过阻止孕烯醇酮的转换成雄激素来抑制雄激素的产生。因此阿比特龙与恩杂鲁胺可以尝试互为替换使用。
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