乳腺癌是一种常见的妇科癌症，在我国，乳腺癌占全身各种恶性肿瘤的7%-10%，仅次于子宫颈癌。但近年来，乳腺癌发病率逐年上升，有超过子宫颈癌的倾向。在部分大城市中，乳腺癌占女性恶性肿瘤之首位。全世界每年约有一百多万妇女患有乳腺癌，而且男性也可得乳腺癌。乳腺癌应该综合治疗。
正常的乳腺上皮含有激素受体，受多种激素调控。乳腺癌内分泌治疗是通过减少和清除体内雌激素，阻断雌激素对肿瘤生长的刺激作用，阻止肿瘤的生长繁殖，达到抗肿瘤作用。近年来内分泌治疗的一个重要进展就是他莫昔芬的应用。他莫昔芬系非甾体激素的抗雌激素药物，其结构与雌激素相似。
他莫昔芬可在靶器官内与雌二醇争夺ER（雌激素受体），三苯氧胺、ER复合物能影响DNA基因转录，从而抑制肿瘤生长。临床应用表明，该药可降低乳腺癌术后复发及转移，对于ER、PR(孕激素受体)阳性的绝经后妇女效果尤为明显。同时可减少对侧乳腺癌的发生率。长期应用后小部分病例可能发生子宫内膜癌，已引起关注，但后者发病率低，预后良好。
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