随着分子生物学的发展,多种基因突变与表达异常等分子机制被证实与非小细胞肺癌(NSCLC)的发病、耐药相关,也有越来越多的分子靶向治疗药物被用于肺癌的治疗,下面就来盘点一下批准用于NSCLC的分子靶向治疗药物有哪些。1.针对EGFR的 TKI:(1)厄罗替尼:是一种1型人表皮生长因子受体/表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。其适应症为:既往接受过至少一个化疗方案(含铂方案)治疗失败后的晚期NSCLC(包括局部晚期NSCLC和转移性NSCLC);经四个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的晚期NSCLC的维持治疗;EGFR敏感突变的晚期NSCLC的一线治疗。
(2)吉非替尼:一种选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂。适应症:EGFR-TK基因具有敏感突变的晚期NSCLC的一线治疗;既往接受过化疗的晚期NSCLC。(3)阿法替尼:可以抑制EGFR和HER-1在内的的整个HER家族。可用于有EGFR敏感突变的转移性非鳞癌的NSCLC的一线治疗,也可用于化疗后进展患者的二线治疗。2.针对ALK重排的TKI:(1)克唑替尼:是以ALK、ROS1、MET为靶点的小分子抑制剂,用于ALK重排的晚期NSCLC患者。(2)色瑞替尼:以ALK和IGF-1为靶点的小分子抑制剂,用于ALK阳性的克唑替尼治疗后进展或无法耐受的患者,某些中枢转移的患者对其反应。
3.国产药物:(1)盐酸埃克替尼:是我国完全自主产权的一种选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,适用于既往接受过至少一个含铂方案化疗失败后的晚期NSCLC。4.其它:(1)贝伐珠单抗:一种重组的人源化IgG1单克隆抗体,可与VEGF结合。可以应用于非鳞的无咯血史的NSCLC。(2)西妥昔单抗:联合顺铂/长春瑞滨,是治疗无EGFR突变和ALK重排的晚期NSCLC的一种选择,NCCN指南为2B类推荐,某些临床学家认为没有临床意义。(3)尼妥珠单抗:一种重组的人源化EGFR单克隆抗体,可以阻止EGF和TGFα与EGFR的结合,抑制酪氨酸激酶活性,治疗晚期非小细胞肺癌的临床研究正在进行。(4)Opdivo:PD-1/PD-L1免疫疗法,已或欧盟批准,用于既往已治疗过的晚期或转移性鳞状NSCLC。
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