紫杉醇是一种临床上在多个癌症都可以应用的经典药物,并且随着科技的不断进步,对于紫杉醇的不断探索,制药工艺的不断提升,目前全球已经上市了多种类型的紫杉醇药物,包括多西紫杉醇,白蛋白结合性紫杉醇等。
紫杉醇:通过促进微管蛋白二聚体的组合并阻止其解聚而达到稳定微管的作用,从而抑制了对于分裂间期和有丝分裂期细胞功能至关重要的微管的正常动态重组,将细胞周期阻断于 G2/M 期,导致有丝分裂异常或停止,阻碍肿瘤细胞复制,使癌细胞无法继续分裂而死亡。另外,紫杉醇还具有放射增敏效应,可促进离子照射所致细胞损害。
多西紫杉醇:由欧洲红豆杉叶提取物 10-去乙酰基巴卡亭 Ⅲ 合成的半合成紫杉醇类似物,作用机制与紫杉醇相同,与微管结合部位的亲和力更高,具有较高的抗癌活性,抗瘤谱广。动物试验提示,多西紫杉醇对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、黑色素瘤等多种小鼠移植人体肿瘤有效。
白蛋白结合型紫杉醇:将紫杉醇和人血白蛋白经高压振动技术制成的纳米微粒,一个白蛋白分子与 7 个紫杉醇分子结合,利用细胞膜上的白蛋白受体 Gp60 以及肿瘤组织中富含半胱氨酸酸性分泌性蛋白(SPARC)的作用,促进药物进入肿瘤细胞内,增加化疗疗效。
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