目前，靶向治疗已成为乳腺癌脑转移瘤的治疗策略之一。如基础研究显示了拉帕替尼（lapatinib）在脑转移治疗中的优势。在临床研究中，拉帕替尼可改善HER2阳性乳腺癌患者胸壁、乳房及肝脏病变，而且可使脑部病变明显好转。有Ⅱ期研究显示，拉帕替尼治疗后脑转移进展的HER2阳性乳腺癌患者，接受拉帕替尼联合卡培他滨治疗后，脑转移瘤体积可缩小。一项Ⅲ期研究显示，既往治疗失败的HER2阳性乳腺癌患者，接受卡培他滨联合拉帕替尼治疗的脑转移进展事件的发生率显著低于卡培他滨组(2％对6％)，表明拉帕替尼可能有预防脑转移或控制脑转移亚临床病灶的作用。
拉帕替尼是葛兰素史克公司研制的。 临床试验显示,对于那些已对罗氏的赫赛汀产生耐药性的HER2型乳癌患者,这种新药有很好的临床效果。Spector报告了拉帕替尼单药（1500mg/d）在难治性炎性乳腺癌（曾用过蒽环类药物或复发）中的Ⅱ期临床结果。病人分为两组A组（ErbB-2过表达）和B组（ErbB-1表达，ErbB-2不表达）。A组使用拉帕替尼的部分缓解率达62%，B组仅为8.3%。毒性反应主要表现为Ⅰ/Ⅱ级皮肤和胃肠道反应。这表明，拉帕替尼疗效与HER-2过表达有密切关系。
拉帕替尼和另外一种乳腺癌治疗药物希罗达一起使用，可以有效控制晚期的转移性HER2阳性乳腺癌。两种药物联合用药疗法适用于那些之前服用过其他药物但治疗无效后乳腺癌转移的患者。拉帕替尼的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号。
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