希罗达(卡培他滨)临床适应症包括结肠癌、乳腺癌及胃癌,在临床应用过程中经常会碰到一些棘手的问题,如希罗达是否可以掰开或碾碎服用?希罗达不能与哪些药物一起使用?有人说希罗达是肠溶剂型,因此不能掰开或碾碎,但是这种说法并不准确。在FDA网站查阅希罗达说明书,其中指出“希罗达不允许掰开或碾碎使用”,所以说使用希罗达时,要严格按照说明书来,整片吞服,不能掰开或碾碎。
关于剂型,希罗达是薄膜衣片剂,其包膜的材料为羟丙基甲基纤维素,而羟丙基甲基纤维素是很好的薄膜材料,而非肠溶材料,胃肠液均能通过膜孔穿透到片中,使药物溶解。同时希罗达吸收部位在胃肠,其本身是白色结晶性粉末,可以溶解于水,但是对于不能口服患者,掰开或碾碎后由于其片剂结构改变,其崩解、溶出等均会受到影响,进而影响药物的吸收及体内代谢过程,由此带来疗效和不良反应的改变,这也是我们应特别关注的部分。
除了不能掰开或碾碎使用外,希罗达还不允许与以下药物一起使用。1. 华法林:希罗达与香豆素类抗凝药物如华法林和苯丙香豆素存在确切的相互作用,可能会发生凝血参数的改变或者出血,因此两药合用应注意监测INR值或凝血酶原的时间,及时调整抗凝药物的剂量。2.苯妥英:希罗达与苯妥英合用时会增加苯妥英的血药浓度,因此应常规监测苯妥英的血药浓度。3. 索立夫定及其类似物:索立夫定与5-氟尿嘧啶存在显著的相互作用,可导致氟尿嘧啶毒性增加,所以要求在结束索立夫定及其类似物治疗(如溴夫定)到开始希罗达治疗之间必须间隔4周。4. 多西他赛:希罗达与多西他赛联合时,两者血药浓度均无显著影响,但根据多西他赛的说明书,建议在多西他赛给药前口服希罗达。
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