肺动脉高压(肺动脉高压)顾名思义就是发生在肺血管系统的高血压,引起肺高压的原因多达100多种,所以很难根据找出发病原因,肺动脉高压治疗方法也是全球都在探寻的问题。那么目前常见的用于肺动脉高压治疗的靶向药物有哪些呢?1.波生坦。波生坦属于第 1个口服非选择性ERA,同时作用于 ETA和 ETB受体,BREATHE 等5项 RCT 研究证实其可改善肺动脉高压,包括特发性肺动脉高压、结缔组织病相关性肺动脉高压(CTD-PAH)和艾森曼格综合征患者的运动耐量、心功能分级、血流动力学和超声心动图参数,并可延迟临床恶化时间。主要副作用为肝损伤,发生率约为 10%,此不良反应呈剂量依赖性,减量或停药后肝功能可恢复;此药亦有致畸作用,禁用于孕妇。波生坦已被批准用于治疗肺动脉高压。
2. 安立生坦。安立生坦(ambrisentan)亦属于口服选择性 ERA,半衰期相对较长,ARIES-1 和 AR⁃IES-2 研究证实该药可改善 I肺动脉高压、先天性心脏病相关性 肺动脉高压(CHD-肺动脉高压)及人免疫缺陷病毒所致的肺动脉高压(HIV-肺动脉高压)患者症状、运动耐量和血流动力学,并延迟临床恶化时间。安立生坦肝损伤副作用较小,服药期间不需要每月监测肝功能,且与其他药物如华法林等几无相互作用,可安全合并使用。该药已被批准用于世界卫生组织功能分级为 Ⅱ-Ⅲ级的肺动脉高压患者,2011年7月在中国上市。
3.马西替坦。马西替坦(macitentan)属非选择性 ERA,是在波生坦分子结构基础上改良后的药物,提高了治疗的有效性和安全性。该药具有与受体持续结合和良好组织穿透能力,研究证实该药可提高 肺动脉高压 患者的运动耐量,并降低临床恶化和死亡率。该药无肝毒性,但可引起血红蛋白降低,发生率为 4.3%。2013年 FDA 已批准马西替坦用于治疗肺动脉高压。
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