硼替佐米（Bortezomib）是首个应用于骨髓瘤治疗的蛋白酶体抑制剂，其可特异性抑制蛋白酶体的活性，抑制与细胞增殖相关基因的表达，减少白细胞介素6（IL-6）等骨髓瘤细胞生长因子的分泌和黏附因子的表达，最终导致肿瘤细胞凋亡。该药已被美国食品与药品监督管理局（FDA）批准应用于RRMM患者。
研究显示以硼替佐米为基础的联合化疗方案客观缓解率（ORR）可达65 %以上，中位无进展生存期（PFS）及中位总生存期（OS）分别为14个月和57个月，4年OS率为67 %。33.1 %患者未观察到药物毒性，35.9 %患者出现了3~4级的不良反应，包括神经毒性、中性粒细胞减少、血小板减少及感染。
因此，以硼替佐米为基础的联合方案在RRMM患者挽救性治疗中具有良好的安全性及耐受性。同样，硼替佐米联合地塞米松方案在治疗老年复发难治患者中也取得了显著疗效，其中11.0 %患者达CR，12.5 %患者达非常好的部分缓解（VGPR）。最常见的不良反应为血小板减少、贫血、神经病变、胃肠道并发症、肾衰竭及感染。
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