吡咯替尼与 T-DM1 相比是否存在优势?T-DM1是一种以HER-2为靶点的抗体-药物共轭物,结合于Her2受体胞外区,同时能进行化疗杀伤肿瘤。吡咯替尼属于多靶点小分子TKI,作用于Her1/2/4受体胞内区,阻止HER家族二聚体形成,抑制肿瘤。吡咯替尼的适应症 :联合卡培他滨,适用于治疗HER2阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。
T-DM1适应症:Her2阳性转移性乳腺癌,既往曾接受曲妥珠单抗和一种紫杉烷类分开或联用患者的治疗;患者有以下任一情况:既往接受对转移性肿瘤治疗,或完成辅助治疗期间或6个月内发生疾病复发。吡咯替尼联合卡培他滨治疗 HER2+ 晚期 BC 患者的 Ⅱ 期临床研究,ORR达78.5%,PFS达18.1个月。
吡咯替尼联合卡培他滨安全性好,相比于对照组拉帕替尼联合卡培他滨(ORR57.1%,PFS7.0个月)疗效显著;EMILIA 研究 中,T-DM1治疗HER2+晚期BC患者的PFS9.6个月,拉帕替尼联合卡培他滨的PFS6.4个月;T-DM1尚未进入中国市场,目前尚未有吡咯替尼对比T-DM1的体外,动物或者临床研究数据。
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