对于ALK阳性,布加替尼(布吉他滨)的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。Brigatinib在2017年4月获得FDA批准,用于治疗后转移性ALK+ NSCLC患者。在一项名为ALTA-1L的全球多中心,随机对比3期临床试验中表明,布加替尼组的PFS显著优于克唑替尼组(P=00007,12个月无事件率:布加替尼67%,克唑替尼43%)。在各亚组分析中,布加替尼的PFS均优于克唑替尼。那么对于脑转移患者,布加替尼是不是也会有同样好的疗效呢?
同样,ALTA-1L实验中也给出了答案。NSCLC发生脑转移的几率极高,因此脑转移亚组分析是该试验的焦点。ALTA-1L实验结果表明,与克唑替尼相比,脑转移NSCLC患者使用布加替尼获得的ORR更佳(P<0.01),具体为任何脑转移67% vs 17%,可测得脑病灶78% vs 29%,PFS结果示,所有脑转移患者中,布加替尼的疗效显著优于克唑替尼(PFS: 未达到 vs 5.6m;1年PFS率:67% vs 21%)。
总的来说,布加替尼作为二代ALK-TKI的疗效出众,在与1代ALKTKI头对头比较中的PFS、OS都优于克唑替尼,更能让ALK+的NSCLC患者获益。此外,布加替尼在亚洲人群的疗效也同样显著。在针对脑转移患者的治疗,其疗效也明显优于克唑替尼,为NSCLC脑转移患者提供了新的治疗曙光。布加替尼单用的临床疗效如此惊人,望日后有更多的联药试验,强强联手,击破肺癌。
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