靶向药是通过针对突变的基因靶点起作用。这些靶点都是肿瘤驱动基因，什么叫驱动基因？通俗点说法就是肿瘤生长依赖基因，驱动基因主要包括EGFR、ALK、ROS1等。比如，有的肺癌细胞携带EGFR突变基因，这些癌细胞则很依赖EGFR突变基因而增殖。如果使用抑制EGFR突变基因的靶向药物凯美纳、易瑞沙、特罗凯后，这些依赖该突变基因生长增殖的癌细胞很多就会被干掉，这就是为什么这些靶向药物效果很好的原因。
而体内正常组织细胞一般不会携带EGFR突变基因，没有靶点，因此靶向药物对其的影响较小，这也是为什么靶向药物的副反应相对于化疗副反应小的原因。从上面描述的内容看，靶向治疗就像精准导弹一样，提前设定敌人的兵工建筑为靶点，把它标好了，直接就打这个兵工建筑，对周围普通民宅影响相对化疗轰击较小一点。
目前肺癌治疗的靶向药物有以下：EGFR19del/21L858：吉非替尼（易瑞沙），厄洛替尼（特罗凯），埃克替尼，阿法替尼，达克替尼，奥希替尼；T790M：奥希替尼。20ins突变：波齐替尼；ALK：克唑替尼，色瑞替尼，艾乐替尼，布加替尼；ROS1：克唑替尼，劳拉替尼；BRAF V600E：达拉菲尼联合曲美替尼；MET扩增：克唑替尼；RET：LOXO292；NTRK：Larotrectinib。
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