对依鲁替尼副作用不耐受怎么办?对于任何一种抗肿瘤药物,都需要平衡其疗效和毒性。Zanubrutinib能够被称为第二代BTK抑制剂,是由于其结构改变后,不仅在疗效方面有了更好的缓解率,更在于其特异性更高。临床前研究表明,一代BTK抑制剂不仅针对BTK有抑制作用,对其它靶点如EGFR, ITK等均有抑制作用,因此毒副作用更大。
一代BTK抑制剂临床试验报道了因严重甚至威胁生命危险的副作用而中止试验的情况。但新型BTK抑制剂(Zanubrutinib)在特异性方面有很大的提高,靶点更专一,对BTK选择性更高。正是因为高选择性,Zanubrutinib的安全性也相应的更好。在Zanubrutinib治疗RR-MCL的II期临床研究中,86例患者入组,85例可评价疗效,有效率84%,CR率59%。在药物毒副方面,3级以上不良事件发生率约32%,但严重不良事件发生率只有16%。
相比之下,在依鲁替尼的3期临床研究中,服用依鲁替尼139例患者3级以上不良事件发生率达68%,明显高于Zanubrutinib的32%。另外,在严重出血和房颤方面,依鲁替尼研究中的严重出血比例是10%,房颤为4%。因此,在治疗MCL方面,两代BTK抑制剂在毒性反应方面具有显著差别。
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