戈舍瑞林可(诺雷得)用于激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌,也可用于子宫内膜异位症的治疗,如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。戈舍瑞林是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用是可逆的。男性病人在次用药之后21日左右,睾酮浓度可降低到去势后的水平,在每28天用药1次的治疗过程中,睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状改善。女性患者在初次用药后21日左右,血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。
戈舍瑞林不良反应:曾有报道出现皮疹,常不需中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。男性病人可见潮红及性欲减退,偶见乳房肿胀和硬结。前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧,可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红,出汗及性欲减退,一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。乳腺癌的病人,用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人,使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经,而停药后月经不再来潮。
戈舍瑞林可在应用3到5周内使外周血循环中雌二醇降至相当或略高于绝经期水平。雌二醇下降引起低雌激素血症,包括潮热、盗汗、失眠、阴道干燥、性欲减退和行为改变等。潮热常见,阴道干燥、性欲下降和情感易变次之,失眠和肌痛少见。初次用药后1个月几乎所有病人都出现闭经。这些症状是暂时的,一般在用药4到8周出现,4个月可达高峰。在停止治疗4到6个月可完全恢复,并且月经也可以恢复。
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