来曲唑（letrozole）经美国FDA批准的适应症有：1）辅助治疗激素受体阳性早期乳腺癌的绝经后妇女；2）辅助治疗5年他莫昔芬辅助治疗的绝经后早期乳腺癌；3）一线治疗绝经后激素受体阳性或激素受体未知的局部晚期或转移性乳腺癌；4）绝经后妇女的晚期乳腺癌。来曲唑用量为每天一次2.5mg片剂，不考虑膳食。
与来曲唑相关的常见副作用有热潮红，关节疼痛，虚弱，疲劳，情绪变化，抑郁，高血压，手臂/腿肿胀和头痛。芳香酶抑制剂还会降低骨矿物质密度，这可能导致骨质疏松症和易感患者骨折风险的增加。一些个体也会出现胃肠道副作用（包括恶心和呕吐）。还会损害未出生胎儿的发育，在怀孕期间不应该服用。
在长期使用类固醇治疗时，男性可以服用来曲唑来降低雌激素性，芳香酶抑制剂可通过延缓雌激素对胆固醇值的某些有益性质而增加心血管疾病（CVD）风险。研究已经证明，当芳香化类固醇如庚酸睾酮与芳香酶抑制剂联合使用时，HDL（良好）胆固醇水平的抑制会变得更明显。
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