阿西替尼是一种选择性作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR）的第二代血管靶向药物，可以选择性抑制肿瘤的新血管生成，减少肿瘤的生长和转移。2019年4月19日，美国FDA批准，PD-1免疫抑制剂K药（Keytruda）联合阿西替尼一线用于晚期肾细胞癌患者，该获批基于代号为Keynote-426的大型的三期临床试验。
该试验一共招募861位未经系统治疗的晚期肾癌患者，432位患者接受Keytruda（200mg，3周一次）+阿西替尼（5mg，一天两次）治疗，429位接受肾癌一线标准治疗药物舒尼替尼治疗。结果发现，联合治疗组的客观缓解率高达59.3%，包括5.8%的患者肿瘤完全消失，而舒尼替尼组对应的有效率只有35.7%和1.9% ；
舒尼替尼组无进展生存期只有11.1个月，而联合治疗组高达15.1个月，降低了31%死亡或者进展风险；经过12.8个月的随访，联合治疗组的12个月生存率高达89.9%，舒尼替尼组只有78.3%，联合治疗组降低了47%的死亡风险。相对于肾癌标准的靶向治疗舒尼替尼，Keytruda+阿西替尼的联合治疗方案的有效率近60%，最高降低47%的死亡风险，这无疑给肾癌患者带来了更好的选择。
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