阿斯利康的戈舍瑞林缓释植入剂(商品名诺雷得)是一种注射用的促黄体生成素释放激素类似物,并可在体内逐渐生物降解的多聚缓释植入剂。使用时在患者腹前壁皮下注射,每28天或3个月注射一次。临床用于前列腺癌治疗;绝经前及围绝经期晚期乳腺癌;子宫内膜异位症治疗。
3.6mg和10.8mg两个规格的戈舍瑞林,分别于1989年12月和1996年1月被FDA批准上市,上市20多年也是独家品种。其主要化合物专利均已过保护期,FDA网站橙皮书显示,剩余的专利是给药装置,即植入用预充注射器包装相关专利还在保护期内。国内生产和注册数据库检索也显示,1999年诺雷得在国内上市后,是阿斯利康长期独家品种。绿叶的戈舍瑞林微球于2015年在国内申报临床。
与戈舍瑞林植入剂相比,戈舍瑞林缓释微球具有相似的生物利用度,但有更好的患者顺应性以及更平稳药效。戈舍瑞林10.8mg 规格是三个月长效剂型,2012年也已在国内上市。前列腺癌是第一位危害男性健康的肿瘤。内分泌治疗是前列腺癌治疗的重要手段之一,戈舍瑞林被推荐为晚期前列腺癌的一线治疗方法。
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