在临床中，绝大多数非小细胞肺癌患者在发现时已处于中晚期，此时平均生存期为12.9个月，患者3年及5年生存率仅有19%和11%。近年来，随着EGFR靶向药的发展，非小细胞肺癌患者的生存期也到了进一步提高，在众多靶向药中，首先被批准上市的是以吉非替尼、厄洛替尼为代表的一代TKI。这些药物只抑制EGFR的作用，且在用药10个月左右后会出现病情恶化。
于是，就有了二代TKI药物阿法替尼，阿法替尼对所有ErbB受体家族进行不可逆地抑制，因此与一代TKI相比，阿法替尼对癌细胞生长的阻断更全面、更持久。阿法替尼目前已在70多个国家被批准用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者，并在多个国家成为EGFR靶向药物的首选。
阿法替尼最低剂量为20mg，一般推荐剂量为40mg，用法为餐前1小时或餐前2小时服用阿法替尼，1天1次，并不推荐随餐服用，其主要副作用包括腹泻、皮疹/痤疮、口腔炎、甲沟炎、心悸、呼吸困难、鼻出血、肝功能损伤、手足综合征等。
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