Potier在探索用10-DAB合成紫杉醇的过程中,发现一个名叫RP5676的中间产物,Potier在对这个中间产物进行活性测试时,发现RP5676比紫杉醇有着更强的微管蛋白结合能力。这个中间产物,后来就成为了赛诺菲的抗癌药,多西他赛(Docetaxel),又名多西紫杉醇。在结构上,多西他赛和紫杉醇覅长相似,有着相同的母核,只是有两个基团和紫杉醇不一样,这也让多西他赛的溶解性更好,不过也较容易引起过敏反应。
1996年,多西他赛获得美国FDA的上市批准用于治疗晚期乳腺癌,后来又被批准用于治疗非小细胞肺癌、前列腺癌、胃腺癌等。多西他赛上市后,其销售额很快就超过了Taxol®。在2010年的时候,多西他赛的年销售额高达21亿欧元,同一年,多西他赛专利到期,这之后很多仿制药纷纷上市。根据多西他赛说明书,该药为静脉滴注,一般用法为每三周75mg/m2滴注一小时。患者在开始多西他赛治疗前必须服用预服药物,以减轻体液潴留和过敏反应。
由于多西他赛获批的适应症不止一种,所以在针对不同适应症时,用法用量也有所不同,患者在用时要注意。还有就是,多西他赛不能用于中性粒细胞数目低于1500/mm3的病人。多西他赛治疗期间,如果病人发生发热性中性粒细胞减少且中性粒细胞数目持续一周以上低于500/mm3;重度或蓄积性皮肤反应或外周神经症状,多西他赛的剂量应酌情递减。
详情请访问 肿瘤 https://www.kangantu.com/
请简单描述您的疾病情况,我们会有专业的医学博士免费为您解答问题(24小时内进行电话回访)