依维莫司(飞尼妥)是一种激酶抑制剂,目前获批的适应症有:1、舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌。2、需治疗但无法根治性手术切除的伴结节性硬化的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。治疗SEGA的疗效是根据SEGA的体积改变来确定的。尚未证明依维莫司可使SEGA患者临床获益,例如改善肿瘤相关症状、延长总生存时间。那么针对以上两种适应症,依维莫司的用药方法有何不同呢?
1、晚期肾细胞癌。每天一次,每次口服10mg,与食物同服或不同服皆可。中度肝功能损害患者,减量服用依维莫司1,每天一次,每次口服5mg。如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂,如红霉素、氟康唑、维拉帕米,减量服用依维莫司1,每天一次,每次口服2.5mg,如果患者能耐受,剂量可增至每次口服5mg。如需同时服用CYP3A4强诱导剂,如利福平、苯妥英,增量服用依维莫司1,每次增加5mg,最大使用剂量可达每天一次,每次20mg。
2、室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。初始剂量随着患者体表面积,BSA的不同而不同,BSA0.5m2-1.2m2,初始剂量2.5mg/天,BSA1.3m2-2.1m2,5mg/天,BSA≥2.2m2,7.5mg/天随后滴定剂量使血药谷浓度达到5-10ng/mL。如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂,大约减量50%服用依维莫司。随后的剂量需根据血药浓度监测结果(TDM)来调整。如需同时服用CYP3A4强诱导剂,加倍增量服用依维莫司。随后的剂量需根据TDM来调整。处理药物不良反应时,可能需要减量服用依维莫司或中断依维莫司治疗。
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