依鲁替尼是一种抑制BTK的口服靶向药物，主要针对成熟的B细胞肿瘤的治疗，迄今为止，FDA已经批准其适用于：慢性淋巴细胞白血病；小淋巴细胞淋巴瘤；华氏巨球蛋白血症；套细胞淋巴瘤；边缘区淋巴瘤；慢性移植物抗宿主病。对于慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者，治疗模式已经从传统的免疫化疗转向去化疗化的靶向药物治疗，依鲁替尼可以阻断恶性B淋巴细胞分化、迁移、信号传导、增殖和存活至关重要的BCR信号通路，可以有效延长患者生存。然而，疾病控制需要长期门诊口服治疗，药物的不良反应逐渐显现，长期随访数据表明有高达51%的患者由于药物毒性反应而终止治疗。常见的依鲁替尼副作用如下：
出血。有超过一半的患者会发生瘀点瘀斑，大出血发生率1%-9%。心脏毒性。心脏毒性与年龄和基础疾病相关，包括：年龄＞65岁、心脏病病史，高血压和高血脂。肾功能和肝功能。<1%依鲁替尼经肾脏排泄，轻中度肾功不全不影响用药，可用于透析患者。轻中度或严重肝功不全时，单剂依鲁替尼血药浓度升高，因此推荐轻中度肝功不全患者依鲁替尼用量140mg/日。应用前需常规筛查病毒性肝炎，需要治疗并密切关注病毒活动期患者。
药物相互作用。依鲁替尼主要经肝脏代谢，是CYP3A4的主要底物。与CYP3A4中等抑制剂药物联合应用时注意剂量调整：地尔硫卓、异搏定、胺碘酮、氟康唑和伏立康唑等等。用药期间避免食用西柚。感染。一线BTK治疗患者发生机会性感染几率8.1%，包括病毒和真菌感染，需要密切关注患者的感染情况。
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